Anestezik

bilgipedi.com.tr sitesinden

Anestezik, hücrelerin özellikle sinir sistemi hücrelerinin biyolojik fonksiyonlarını yavaşlatan veya durduran ilaç. Anestetik ilaçların canlı üzerindeki bu etkisine anestezi veya narkoz denir. Genel anestezide merkezî sinir sisteminin çalışması o derece yavaşlatılır ki acıya karşı duyarlılık kaybolur ve hasta bilincini kaybeder. Anestezi için anestetik maddenin kanda belirli bir konsantrasyona ulaşması ve bu konsantrasyonda kalması gerekir. Madde miktarı belirli bir konsantrasyonun altına düştüğü zaman hücreler normal fonksiyonlarına tekrar başlar. Bu konsantrasyon dietil eter için 100 mL kanda 150 mg iken kloroform için 100 mL kanda 30 mg'dır. Daha yüksek konsantrasyonlar tehlikelidir. ⓘ

Anestetikler genel olarak; ⓘ

  1. kolay uçucu veya gaz halinde bulunanlar,
  2. uçucu olmayan solid anestetikler ⓘ

olarak iki sınıfa ayrılır. Uçucu anestetikler solunum yoluyla akciğerlere oradan da kan dolaşımı ile bütün hücrelere yayılır. Uçucu olmayan anestetikler ise injeksiyonla doğrudan damara verilir. ⓘ

Genel olarak küçük moleküllü alifatik hidrokarbonlar ve siklopropan anestetik etki gösterir. Doymamış hidrokarbonların etkisi doymuşlardan fazladır. Doymuş ve doymamış hidrokarbonlara halojen katılması anestetik etkinin artmasına neden olur. Ancak bu sırada toksik etki de artar. Örneğin karbon tetraklorürün (CCl4) anestetik etkisi kloroformun etkisinden fazladır. Fakat toksik etkisi nedeniyle anestetik olarak kullanılmaz. ⓘ

Doğal olarak oluşan bir lokal anestezik olan kokainin elde edildiği koka bitkisinin (Erythroxylum novogranatense var. Novogranatense) yaprakları. ⓘ

Anestezik (Amerikan İngilizcesi) veya anestezi (İngiliz İngilizcesi; yazım farklılıklarına bakınız), anesteziyi indüklemek için kullanılan bir ilaçtır - başka bir deyişle, geçici bir his veya farkındalık kaybına neden olur. İki geniş sınıfa ayrılabilirler: geri dönüşümlü bir bilinç kaybına neden olan genel anestezikler ve bilinci etkilemeden vücudun sınırlı bir bölgesinde geri dönüşümlü bir his kaybına neden olan lokal anestezikler. ⓘ

Modern anestezi uygulamalarında çok çeşitli ilaçlar kullanılmaktadır. Birçoğu anesteziyoloji dışında nadiren kullanılır, ancak diğerleri sağlık hizmetlerinin çeşitli alanlarında yaygın olarak kullanılır. Anestezik kombinasyonları bazen sinerjik ve ek terapötik etkileri için kullanılır. Ancak yan etkiler de artabilir. Anestezikler, yalnızca ağrılı uyaranların hissedilmesini engelleyen analjeziklerden farklıdır. ⓘ

Tarihçe

İnsanlığın eski zamanlarında anestezi uygulanmadan önce, çok az cerrahi girişim yapılıyor, yapılan girişimler de, uyuşturulmamış kişide ortaya çıkan ağrı ve şok nedeniyle, birkaç dakikalık girişimlerle sınırlanıyordu. Bu yüzden hekimler, yüzyıllar boyunca ağrısız cerrahi girişim sağlayabilecek ilaçlar aradılar. ⓘ

Batıda alkol ve afyon bileşikleri kullanıldı. İnkalar deri üstüne koka yaprakları özü (kokain) sürmeyi denediler. Çinliler afyon kullandılar. Çok ender olarak da sinir köklerine doğrudan basınç ve soğuk uygulaması yapıldı. Ama bu yöntemlerin tümü sadece yerel etki gösteriyordu. Tüm bedenin cerrahi girişime duyarsız kalmasını sağlayacak bir yöntem (genel anestezi) için 19. yüzyılın ortalarına kadar bir gelişme sağlanamadı. Bu amaçla kullanılan maddelerin biri, 18. yüzyılın sonlarından beri bilinen azot protoksit gazı idi. Fakat azot protoksitin tek başına genel anestezi sağlamaya yeterli olmadığı denemelerle anlaşılmıştı. ⓘ

Anestezi ciddi olarak ilk defa 19. yüzyıl ortalarında kullanılmaya başlamıştır. 16 Ekim 1846'da Boston'daki Massachusetts General Hospital'da dişhekimi William Thomas Green Morton, 52 yasinda bir erkek hastanın (Edward Gilbert Abbott) boyun bölgesindeki bir tümörün cerrah Dr. Warren tarafından çıkarılması sırasında "dietil eter" kullanarak başarılı bir genel anestezi uyguladı (Crawford W. Long adlı Georgia'lı bir hekim de 1842'den başlayarak eter kullanmış, fakat sonuçları 1848'da yayınlanmıştır). Bu olay, başta cerrah Dr. Warren'ın kendisi olmak üzere izleyenler tarafından "tıpta devrim" diye nitelendirildi ve yöntem hızla yaygınlaşarak, 2 yıl içinde ABD ve Avrupa'da yaygın biçimde uygulanmaya başlandı. Günümüzde 16 Ekim 1846 tarihi, genel anestezinin halka açık ilk gösterimi olarak kabul edilmektedir. 1844 yılında Bostonlu diş hekimi Wells hastasına solunum yoluyla diazot monoksit (N2O) vererek ağrısız diş çekmiştir. 1846 yılında Amerika'da yine diş hekimi olan Jackson ilk olarak eter ile anestezi uygulamıştır. 1847 yılında da İngiltere'de jinekolog olan Simpson anestetik olarak ilk kez kloroformu (CHCl3) kullanmıştır. ⓘ

Lokal anestezikler

Lokal anestezik ajanlar, bilinç kaybına neden olmadan sinir uyarılarının iletimini önler. Sinir lifleri içindeki hızlı sodyum kanallarına geri dönüşümlü olarak bağlanarak etki ederler, böylece sodyumun liflere girmesini önler, hücre zarını stabilize eder ve aksiyon potansiyeli yayılımını önlerler. Lokal anesteziklerin her birinin adında "-caine" son eki vardır. ⓘ

Lokal anestezikler ester ya da amid bazlı olabilir. Ester lokal anestezikler (prokain, ametokain, kokain, benzokain, tetrakain gibi) genellikle solüsyonda kararsızdır ve hızlı etkilidir, kan plazması ve karaciğerdeki kolinesterazlar tarafından hızla metabolize edilir ve daha yaygın olarak alerjik reaksiyonlara neden olur. Amid lokal anestezikler (lidokain, prilokain, bupivakain, levobupivakain, ropivakain, mepivakain, dibukain ve etidokain gibi) genellikle ısıya dayanıklıdır ve raf ömürleri uzundur (yaklaşık iki yıl). Amidler ester anesteziklere göre daha yavaş başlangıç ve daha uzun yarılanma ömrüne sahiptir ve levobupivakain (S(-)-bupivakain) ve ropivakain (S(-)-ropivakain) hariç olmak üzere genellikle rasemik karışımlardır. Amidler, cerrahi, doğum ve semptomatik rahatlama için yeterli analjezi sağlayan daha uzun etki süreleri nedeniyle genellikle bölgesel ve epidural veya spinal tekniklerde kullanılır. ⓘ

Sadece koruyucu içermeyen lokal anestezik ajanlar intratekal olarak enjekte edilebilir. ⓘ

Petidin opioid etkilerinin yanı sıra lokal anestezik özelliklere de sahiptir. ⓘ

Genel anestezikler

İnhalasyon anestezisi için yaygın olarak kullanılan izofluranın kimyasal yapısı. ⓘ

İnhale edilen ajanlar

  • Desfluran (yaygın)
  • Enfluran (büyük ölçüde durdurulmuştur)
  • Halotan (ucuz, üretimi durduruldu)
  • İzofluran (yaygın)
  • Metoksifluran
  • Azot oksit
  • Sevofluran (yaygın)
  • Xenon (nadiren kullanılır)

Uçucu ajanlar tipik olarak kolayca buharlaşan organik sıvılardır. Genel anestezi indüksiyonu veya idamesi için inhalasyon yoluyla verilirler. Nitröz oksit ve ksenon gazdır, bu nedenle uçucu ajanlar olarak kabul edilmezler. İdeal uçucu anestezik yanıcı, patlayıcı ve yağda çözünebilir olmamalıdır. Düşük kan gazı çözünürlüğüne sahip olmalı, son organ (kalp, karaciğer, böbrek) toksisitesi veya yan etkisi olmamalı, metabolize olmamalı ve solunum yollarını tahriş etmemelidir. ⓘ

Şu anda kullanımda olan hiçbir anestezik madde tüm bu gereklilikleri karşılamamaktadır ve hiçbir anestezik madde tamamen güvenli olarak kabul edilemez. Her hastaya özgü doğal riskler ve ilaç etkileşimleri vardır. Günümüzde yaygın olarak kullanılan ajanlar izofluran, desfluran, sevofluran ve nitröz oksittir. Nitröz oksit yaygın bir adjuvan gazdır ve halen kullanımda olan en uzun ömürlü ilaçlardan biridir. Düşük etki gücü nedeniyle tek başına anestezi üretemez ancak sıklıkla diğer ajanlarla kombine edilir. 1950'lerde piyasaya sürülen bir ajan olan Halotan, eksiklikleri nedeniyle modern anestezi uygulamasında yerini neredeyse tamamen yeni ajanlara bırakmıştır. Kısmen yan etkileri nedeniyle enfluran hiçbir zaman yaygın bir popülerlik kazanamamıştır. ⓘ

Teorik olarak, herhangi bir inhale anestezik ajan genel anestezi indüksiyonu için kullanılabilir. Ancak halojenli anesteziklerin çoğu hava yolunu tahriş ederek öksürüğe, laringospazma ve genel olarak zor indüksiyonlara yol açabilir. Tüm uçucu ajanlar anesteziyi sürdürmek için tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir (nitröz oksit tek başına kullanılacak kadar güçlü değildir). ⓘ

Uçucu ajanlar sıklıkla minimum alveolar konsantrasyonla ters orantılı olan potens açısından karşılaştırılır. Potens doğrudan lipid çözünürlüğü ile ilişkilidir. Bu Meyer-Overton hipotezi olarak bilinir. Bununla birlikte, uçucu ajanların bazı farmakokinetik özellikleri başka bir karşılaştırma noktası haline gelmiştir. Bu özelliklerden en önemlisi kan/gaz bölme katsayısı olarak bilinir. Bu kavram, belirli bir ajanın kandaki göreceli çözünürlüğünü ifade eder. Kanda çözünürlüğü daha düşük olan ajanlar (yani, daha düşük kan-gaz bölme katsayısı; örneğin, desfluran) anestezi sağlayıcısına anestezi derinliğini titre etmede daha fazla hız sağlar ve uygulamalarının kesilmesi üzerine anestezi durumundan daha hızlı bir şekilde çıkmaya izin verir. Aslında, yeni volatil ajanlar (örn. sevofluran, desfluran) potensleri (minimum alveolar konsantrasyon) nedeniyle değil, daha düşük kan-gaz partisyon katsayıları sayesinde anesteziden daha hızlı çıkma konusundaki çok yönlülükleri nedeniyle popüler olmuştur. ⓘ

İntravenöz ajanlar (opioid olmayan)

Anestezi veya sedasyon sağlamak için damardan kullanılabilecek birçok ilaç olsa da, en yaygın olanları şunlardır:

  • Barbitüratlar
    • Amobarbital (ticari adı: Amytal)
    • Methohexital (ticari adı: Brevital)
    • Thiamylal (ticari adı: Surital)
    • Tiyopental (ticari adı: Penthothal, İngiltere'de tiyopenton olarak anılır)
  • Benzodiazepinler
  • Etomidat
  • Ketamin
  • Propofol ⓘ

Yukarıda bahsedilen iki barbitürat, tiyopental ve metoheksital, ultra kısa etkilidir ve anesteziyi başlatmak ve sürdürmek için kullanılır. Ancak bilinç kaybı yaratmalarına rağmen analjezi (ağrı kesici) sağlamazlar ve diğer ajanlarla birlikte kullanılmaları gerekir. Benzodiazepinler ameliyattan önce veya sonra sedasyon için kullanılabilir ve genel anesteziyi başlatmak ve sürdürmek için kullanılabilir. Benzodiazepinler genel anesteziyi başlatmak için kullanıldığında midazolam tercih edilir. Benzodiazepinler ayrıca genel anestezi gerektirmeyen prosedürler sırasında sedasyon için de kullanılır. Barbitüratlar gibi benzodiazepinlerin de ağrı kesici özelliği yoktur. Propofol, genel anesteziyi başlatmak ve sürdürmek için kullanılan en yaygın intravenöz ilaçlardan biridir. Prosedürler sırasında veya yoğun bakım ünitesinde sedasyon için de kullanılabilir. Yukarıda bahsedilen diğer ajanlar gibi, ağrı kesici üretmeden hastaları bilinçsiz hale getirir. Olumlu fizyolojik etkileri nedeniyle, "etomidat öncelikle hasta hastalarda kullanılmıştır". Ketamin, anesteziden çıkarken bazen ortaya çıkan "canlı rüyalar, vücut dışı deneyimler ve illüzyonlar" gibi hoş olmayan deneyimler nedeniyle anestezide nadiren kullanılmaktadır. Bununla birlikte, etomidat gibi, daha az olumsuz fizyolojik etki yarattığı için acil durumlarda ve hasta hastalarda sıklıkla kullanılmaktadır. Daha önce bahsedilen intravenöz anestezik ilaçların aksine ketamin, genel anesteziye neden olan dozlardan daha düşük dozlarda bile derin ağrı kesici üretir. Ayrıca bu bölümdeki diğer anestezik ajanlardan farklı olarak, tek başına ketamin alan hastalar, normal uykuya benzeyen diğer anestezi durumlarından farklı olarak kataleptik bir durumda görünürler. Ketaminle anestezi uygulanan hastalarda derin analjezi görülür ancak hastalar gözlerini açık tutar ve birçok reflekslerini korurlar. ⓘ

İntravenöz opioid analjezik ajanlar

Opioidler bilinç kaybı yaratabilirken, bunu güvenilmez bir şekilde ve önemli yan etkilerle yaparlar. Bu nedenle, anesteziyi başlatmak için nadiren kullanılsalar da, sıklıkla intravenöz opioid olmayan anestezikler veya inhalasyon anestezikleri gibi diğer ajanlarla birlikte kullanılırlar. Ayrıca, ameliyat öncesinde, sırasında veya sonrasında hastaların ağrılarını dindirmek için kullanılırlar. Aşağıdaki opioidler kısa etki başlangıcı ve süresine sahiptir ve genel anestezi sırasında sıklıkla kullanılırlar:

  • Alfentanil
  • Fentanil
  • Remifentanil
  • Sufentanil, Avustralya'da mevcut değildir. ⓘ

Aşağıdaki ajanlar daha uzun etki başlangıcı ve süresine sahiptir ve sıklıkla ameliyat sonrası ağrı kesici olarak kullanılır:

  • Buprenorfin
  • Butorfanol
  • Diamorfin, eroin olarak da bilinir, Birleşik Krallık dışında hiçbir ülkede analjezik olarak kullanılamaz.
  • Hidromorfon
  • Levorfanol
  • Pethidine, Kuzey Amerika'da meperidine olarak da adlandırılır.
  • Metadon
  • Morfin
  • Nalbuphine
  • Oksikodon, ABD'de intravenöz olarak mevcut değildir.
  • Oksimorfon
  • Pentazocine ⓘ

Kas gevşeticiler

Kas gevşeticiler hastaları bilinçsiz hale getirmez veya ağrıyı dindirmez. Bunun yerine, bazen hasta bilinçsiz hale getirildikten sonra (anestezi indüksiyonu) iskelet kasını felç ederek entübasyonu veya ameliyatı kolaylaştırmak için kullanılırlar.

  • Depolarize edici kas gevşeticiler
    • Süksinilkolin (İngiltere, Yeni Zelanda, Avustralya ve diğer ülkelerde suxamethonium olarak da bilinir, Avrupa'da "Celokurin" veya kısaca "celo")
    • Dekametonyum
  • Depolarizan olmayan kas gevşeticiler
    • Kısa etkili
      • Mivacurium
      • Rapaküronyum
    • Orta düzey oyunculuk
      • Atracurium
      • Cisatracurium
      • Rocuronium
      • Vecuronium
    • Uzun etkili
      • Alcuronium
      • Doxacurium
      • Gallamin
      • Metokürin
      • Panküronyum
      • Pipecuronium
      • Tubokürarin ⓘ

Olumsuz etkiler

  • Depolarize edici kas gevşeticiler, örneğin Süksametonyum
    • Hiperkalemi - Normalde 0,5 mmol/l'lik küçük bir artış meydana gelir; böbrek yetmezliğinde olduğu gibi potasyum zaten yükselmemişse bunun pek bir önemi yoktur
    • Hiperkalemi - Yanık hastalarında (yaralanmadan 24 saat sonra ortaya çıkar, iki yıla kadar sürer), nöromüsküler hastalıklarda ve felçli (kuadriplejik, paraplejik) hastalarda abartılı potasyum salınımı. Mekanizmanın, bu hasta popülasyonlarında asetilkolin reseptörlerinin yukarı regülasyonu ile kas hücrelerinin içinden potasyum akışının artması yoluyla olduğu bildirilmektedir. Hayatı tehdit eden aritmiye neden olabilir.
    • Ameliyattan hemen sonra mobilize olan genç kas hastalarında daha sık görülen kas ağrıları
    • Bradikardi, özellikle tekrarlayan dozlar veriliyorsa
    • Duyarlı hastalarda potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durum olan malign hipertermi
    • Suxamethonium apnesi, 20 dakikadan birkaç saate kadar değişebilen uzun süreli nöromüsküler blokaja yol açan nadir bir genetik durumdur. Tanındığı ve hasta entübe ve sedatize kaldığı sürece tehlikeli değildir, bu gerçekleşmezse farkındalık potansiyeli vardır.
    • Anafilaksi
  • Depolarizan olmayan kas gevşeticiler
    • Histamin salınımı, örneğin Atracurium ve Mivacurium
    • Anafilaksi ⓘ

Nöromüsküler blokajın uygulandığı durumlarda potansiyel olarak rahatsız edici bir diğer komplikasyon da 'anestezi farkındalığı'dır. Bu durumda, sedasyon veya ağrı kesici sağlayan ilaçların seviyesindeki uygunsuz bir düşüş nedeniyle felçli hastalar anestezileri sırasında uyanabilirler. Bu durum anestezi sağlayıcısı tarafından gözden kaçırılırsa, hasta çevresinin farkında olabilir, ancak hareket edemez veya bu gerçeği iletemez. Farkındalık insidansını azaltmaya yardımcı olabilecek nörolojik monitörler giderek daha fazla mevcuttur. Bu monitörlerin çoğu, uyarılmış potansiyeller yoluyla beyin aktivitesini izleyen özel algoritmalar kullanmaktadır. Bu cihazların yaygın olarak pazarlanmasına rağmen, nörolojik monitör tarafından ölçülen görünüşte yeterli anesteziye rağmen anestezi altında farkındalığın meydana geldiği birçok vaka raporu mevcuttur. ⓘ

İntravenöz tersine çevirici ajanlar

  • Flumazenil, benzodiazepinlerin etkilerini tersine çevirir
  • Nalokson, opioidlerin etkilerini tersine çevirir
  • Neostigmin, depolarizan olmayan kas gevşeticilerin etkilerini tersine çevirmeye yardımcı olur
  • Sugammadex, Rocuronium'u bağlamak ve böylece etkisini sonlandırmak için tasarlanmış yeni bir ajan ⓘ
"http://bilgipedi.com.tr/index.php?title=Anestezik&oldid=15206" sayfasından alınmıştır