Doksisiklin

bilgipedi.com.tr sitesinden
Doksisiklin
Doxycycline structure.svg
Doxycycline 3D ball.png
Klinik veriler
Telaffuz/ˌdɒksɪˈskln/
DOKS-iss-EYE-kleen
Ticari isimlerDoxy, Doryx, Vibramycin, diğerleri
AHFS/Drugs.comMonografi
MedlinePlusa682063
Lisans verileri
  • US DailyMed: Doksisiklin
  • ABD FDA: Doksisiklin
Hamilelik
Kategori
  • AU: D
Rotaları
YÖNETİM
Ağız yoluyla, intravenöz
ATC kodu
  • J01AA02 (KIM) A01AB22 (KIM)
Yasal statü
Yasal statü
  • AU: S4 (Sadece reçeteli)
  • BIRLEŞIK KRALLIK: POM (Sadece reçete ile)
  • ABD: ℞-sadece
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım~100%
Protein bağlama80–90%
Metabolizmaİhmal edilebilir
Eliminasyon yarı ömrü10-22 saat
BoşaltımAğırlıklı olarak dışkı, %40 idrar
Tanımlayıcılar
IUPAC adı
  • (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC22H24N2O8
Molar kütle444.440 g-mol-1
3D model (JSmol)
GÜLÜMSEMELER
  • CN(C)[C@@H]3C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(/O)=C2/C(=O)c1c(cccc1O)[C@H](C)[C@H]2[C@H](O)[C@@H]34
InChI
  • InChI=1S/C22H24N2O8. H2O/c1-7-8-5-4-6-9(25)11(8)16(26)12-10(7)17(27)14-15(24(2)3)18(28)13(21(23)31)20(30)22(14,32)19(12)29;/h4-7,10,14-15,17,25,27-29,32H,1-3H3,(H2,23,31);1H2/t7-,10+,14+,15-,17-,22-;/m0./s1 check
  • Anahtar:XQTWDDCIUJNLTR-CVHRZJFOSA-N check
 ☒check (bu nedir?) (doğrulayın)

Doksisiklin, bakterilerin ve bazı parazitlerin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılan geniş spektrumlu tetrasiklin sınıfı bir antibiyotiktir. Bakteriyel pnömoni, akne, klamidya enfeksiyonları, Lyme hastalığı, kolera, tifüs ve sifiliz tedavisinde kullanılır. Kinin ile birlikte sıtmayı önlemek için de kullanılır. Doksisiklin ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınabilir.

Yaygın yan etkileri arasında ishal, bulantı, kusma, karın ağrısı ve güneş yanığı riskinde artış yer alır. Hamilelik sırasında kullanılması önerilmez. Doksisiklin, tetrasiklin sınıfından geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Tetrasiklin sınıfındaki diğer ajanlar gibi, protein üretimini inhibe ederek bakterileri yavaşlatır veya öldürür. Sıtmayı bir plastid organeli olan apikoplastı hedef alarak öldürür.

Doksisiklin 1957 yılında patentlenmiş ve 1967 yılında ticari kullanıma girmiştir. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Doksisiklin jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. 2019 yılında, 8 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 90. ilaç olmuştur.

Demeclocycline chemical structure
Doksisiklin

CAS numarası
564-25-0
ATC Kodu
J01AA02
Kimyasal formülü C22H24N2O8
Moleküler ağırlığı 444.435 g/mol
Biyoyararlanma Ağızdan alındıktan hemen sonra tamamen emilir
Metabolizma Karaciğer
Yarı ömrü 18-22 saat
Atılım İdrar, dışkı
Yasal statüsü Reçeteyle
Kullanımı Ağızdan, damardan

Hamileler ve çocuklarda kullanılması önerilmez. Vücuda alındıktan sonra karaciğerde metabolizma edilir. Işığa duyarlı (fotosensitif) alerjik reaksiyonlara yol açıp, UV ışınlarına uzun süre maruz kaldığında deride döküntü oluşmasına neden olabilir.

Çok kullanılan ticari ismi de Vibramycin®'dir. Bunun dışında Doryx® ve Atridox® isimleri de mevcuttur.

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Tıbbi kullanım

Jenerik 100 mg doksisiklin kapsül
Doksisiklin paketi

Tetrasiklin antibiyotik grubunun tüm üyeleri için genel endikasyonlara ek olarak, doksisiklin sıklıkla Lyme hastalığı, kronik prostatit, sinüzit, pelvik inflamatuar hastalık, akne, rosacea ve riketsiyal enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır.

Kanada'da 2004 yılında doksisiklin, klamidya ve gonokokal olmayan üretrit için ve komplike olmayan gonore için sefiksim ile birlikte birinci basamak tedavi olarak kabul edilmiştir.

Antibakteriyel

Moraxella catarrhalis, Brucella melitensis, Chlamydia pneumoniae ve Mycoplasma pneumoniae genellikle doksisikline duyarlıyken, bazı Haemophilus spp., Mycoplasma hominis ve Pseudomonas aeruginosa çeşitli derecelerde direnç geliştirmiştir.

Şarbon ve Leptospiroz tedavisinde ve profilaksisinde kullanılır. Ayrıca Yersinia pestis'e (hıyarcıklı vebanın enfeksiyöz ajanı) karşı da etkilidir ve Lyme hastalığı, ehrlichiosis ve Rocky Mountain lekeli ateşi tedavisinde reçete edilir.

Doksisiklin şu hastalıkların tedavisinde endikedir:

  • Rocky Mountain lekeli ateşi, tifüs ateşi ve tifüs grubu, Q ateşi, riketsiyalpoks ve Rickettsia'nın neden olduğu kene ateşleri
  • Mycoplasma pneumoniae'nın neden olduğu solunum yolu enfeksiyonları
  • Yetişkinlerde Chlamydia trachomatis'in neden olduğu lenfogranüloma venereum, trahom, inklüzyon konjonktiviti ve komplike olmayan üretral, endoservikal veya rektal enfeksiyonlar
  • Psittakoz
  • Ureaplasma urealyticum'un neden olduğu nongonokokal üretrit
  • Borrelia recurrentis'e bağlı nükseden ateş
  • Haemophilus ducreyi'nin neden olduğu şankroid
  • Yersinia pestis'e bağlı veba
  • Tularemi
  • Kolera
  • Campylobacter fetus enfeksiyonları
  • Brucella türlerinin neden olduğu bruselloz (streptomisin ile birlikte)
  • Bartonelloz
  • Granüloma inguinale (Klebsiella türleri)
  • Lyme hastalığı

Bakteriyolojik testler ilaca karşı uygun duyarlılığı gösterdiğinde, doksisiklin Gram-negatif bakterilerin neden olduğu bu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılabilir:

  • Escherichia coli enfeksiyonları
  • Enterobacter aerogenes (eski adıyla Aerobacter aerogenes) enfeksiyonları
  • Shigella türleri enfeksiyonları
  • Acinetobacter türleri (eski adıyla Mima türleri ve Herellea türleri) enfeksiyonları
  • Haemophilus influenzae'nın neden olduğu solunum yolu enfeksiyonları
  • Klebsiella türlerinin neden olduğu solunum yolu ve idrar yolu enfeksiyonları

Bazı Gram-pozitif bakteriler doksisikline karşı direnç geliştirmiştir. Streptococcus pyogenes örneklerinin %44'ü ve S. faecalis örneklerinin %74'ü tetrasiklin grubu antibiyotiklere karşı direnç geliştirmiştir. P. acnes suşlarının %57'si doksisikline karşı direnç geliştirmiştir. Bakteriyolojik testler ilaca karşı uygun duyarlılığı gösterdiğinde, doksisiklin Gram-pozitif bakterilerin neden olduğu bu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılabilir:

  • Streptococcus pneumoniae'nın (eski adıyla Diplococcus pneumoniae) neden olduğu üst solunum yolu enfeksiyonları
  • Metisiline dirençli Staphylococcus aureus enfeksiyonları da dahil olmak üzere Staphylococcus aureus'un neden olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
  • Bacillus anthracis enfeksiyonunun neden olduğu şarbon

Penisilin kontrendike olduğunda, doksisiklin tedavi için kullanılabilir:

  • Treponema pallidum'un neden olduğu sifiliz
  • Treponema pertenue'nin neden olduğu yaws
  • Listeria monocytogenes'e bağlı listeriyoz
  • Fusobacterium fusiforme'nin neden olduğu Vincent enfeksiyonu
  • Actinomyces israelii'nin neden olduğu aktinomikoz
  • Clostridium türlerinin neden olduğu enfeksiyonlar

Doksisiklin ayrıca şiddetli akne için yardımcı tedavi olarak da kullanılabilir.

Bruselloz için birinci basamak tedavi doksisiklin ve streptomisin kombinasyonudur ve ikinci basamak doksisiklin ve rifampisin (rifampin) kombinasyonudur.

Antimalaryal

Doksisiklin Plasmodium falciparum'un eritrositik evrelerine karşı aktiftir ancak P. falciparum'un gametositlerine karşı aktif değildir. Sıtmayı önlemek için kullanılır. Parazit doksisikline duyarlı olsa bile sıtmanın başlangıç tedavisi için tek başına önerilmez, çünkü doksisiklinin antimalaryal etkisi gecikir.

Dünya Sağlık Örgütü (WHO) kılavuzları, doksisiklinin artesunat veya kinin ile kombinasyonunun P. falciparum'a bağlı komplike olmayan sıtmanın tedavisinde veya şiddetli sıtmanın intravenöz tedavisini takiben kullanılabileceğini belirtmektedir.

Antihelmintik

Doksisiklin, parazitik filaryal nematodların üreme yollarındaki simbiyotik Wolbachia bakterilerini öldürerek nematodları steril hale getirir ve böylece onkoserkiyazis ve fil hastalığı gibi hastalıkların bulaşmasını azaltır. 2005'teki saha denemeleri, sekiz haftalık bir doksisiklin kürünün mikrofilarya salınımını neredeyse ortadan kaldırdığını göstermiştir.

Duyarlılık spektrumu

Doksisiklin cinsel yolla bulaşan, solunum ve göz enfeksiyonlarının tedavisinde başarıyla kullanılmaktadır. Temsili patojenik cinsler arasında Chlamydia, Streptococcus, Ureaplasma, Mycoplasma ve diğerleri bulunmaktadır. Aşağıda tıbbi açıdan önemli birkaç mikroorganizma için MIC duyarlılık verileri sunulmaktadır.

  • Chlamydia psittaci: 0,03 μg/mL
  • Mycoplasma pneumoniae: 0,016 μg/mL-2 μg/mL
  • Streptococcus pneumoniae: 0,06 μg/mL-32 μg/mL

Skleroterapi

Doksisiklin ayrıca yavaş akışlı vasküler malformasyonlarda, yani venöz ve lenfatik malformasyonlarda ve ameliyat sonrası lenfosellerde skleroterapi için kullanılır.

Diğerleri

Subantimikrobiyal doz doksisiklin (SDD), periodontitis tedavisinde diş taşı temizliği ve kök planlamasına ek bir tedavi olarak yaygın şekilde kullanılmaktadır. 2011'de yayınlanan bir meta-analizde, periodontitisin incelenen tüm klinik parametreleri için SDD doz rejimlerinin 3 ay boyunca günde iki kez 20 mg olduğu diş taşı temizliği ve kök planlaması + SDD grubu lehine anlamlı farklılıklar gözlenmiştir.

Kontrendikasyonlar

Hamilelik ve emzirme dönemi

Doksisiklin, FDA tarafından gebelikte D sınıfı bir ilaç olarak kategorize edilmiştir. Doksisiklin anne sütüne geçer. Diğer tetrasiklin antibiyotikleri, kemik ve diş gelişimini bozma potansiyeli nedeniyle hamilelikte ve sekiz yaşına kadar kontrendikedir. Bunlar, rahimde, emzirme döneminde veya küçük çocukluk döneminde tetrasiklinlere maruz kalan çocuklarda dişlerin lekelenmesi ve diş minesinin gelişiminin azalması hakkında bir sınıf uyarısı içerir. Ancak FDA, özellikle doksisiklin için süt dişlerinin boyanmasına ilişkin gerçek riskin belirlenmemiş olduğunu kabul etmiştir. Mevcut en iyi kanıtlar, doksisiklinin diş minesinin hipoplazisi veya dişlerin lekelenmesi üzerinde çok az etkisi olduğunu veya hiç etkisi olmadığını göstermektedir ve CDC, Q ateşinin tedavisi için ve ayrıca küçük çocuklarda kene kaynaklı riketsiyal hastalıklar için doksisiklin kullanımını önermektedir ve diğerleri sıtmada kullanımını savunmaktadır.

Diğer

Diğer kontrendikasyonlar ciddi karaciğer hastalığı ve izotretinoin veya diğer retinoidlerin birlikte kullanımıdır, çünkü hem tetrasiklinler hem de retinoidler nadir durumlarda intrakraniyal hipertansiyona (beyin çevresinde basınç artışı) neden olabilir.

Yan etkiler::

Yan etkiler tetrasiklin antibiyotik grubunun diğer üyeleriyle benzerdir. Doksisiklin gastrointestinal rahatsızlığa neden olabilir. Oral doksisiklin, özellikle yeterli sıvı olmadan yutulduğunda ya da yutma güçlüğü veya hareket bozukluğu olan kişilerde hap özofajitine neden olabilir. Doksisiklinin Clostridium difficile kolitine neden olma olasılığı diğer antibiyotik ilaçlara göre daha düşüktür.

Sıtma profilaksisi için doksisiklin alan kişilerin %7.3-21.2'sinde vücudun güneşe maruz kalan bölgelerinde eritematöz döküntü oluştuğu bildirilmiştir. Bir çalışmada çeşitli sıtma profilaktik rejimlerinin tolere edilebilirliği incelenmiş ve doksisiklinin diğer antimalaryaller ile karşılaştırıldığında tüm cilt olaylarının (fotosensitivite belirtilmemiş) önemli ölçüde daha yüksek bir yüzdesine neden olmadığı bulunmuştur. Döküntü ilacın kesilmesiyle düzelir.

Tetrasiklin grubunun diğer bazı üyelerinin aksine, böbrek yetmezliği olanlarda kullanılabilir.

Doksisiklin kullanımı inflamatuar bağırsak hastalığı riskinde artış ile ilişkilendirilmiştir. Büyük bir retrospektif çalışmada, akneleri için doksisiklin reçete edilen hastalarda Crohn hastalığı gelişme riski 2,25 kat artmıştır.

Etkileşimler

Doksisiklinin süt ürünleri, antiasitler, kalsiyum takviyeleri, demir ürünleri, magnezyum içeren laksatifler veya safra asidi sekestranları ile kombinasyonu doğal olarak tehlikeli değildir, ancak bu gıdalardan ve takviyelerden herhangi biri doksisiklinin etkinliğini azaltabilir.

Kahvaltının doksisiklin emilimini önemli ölçüde azalttığı gözlenmiştir. Tetrasiklinin emilimi mide ve üst ince bağırsakta gerçekleşir. Tetrasiklinlerin emiliminin süt ürünleri, alüminyum hidroksit jeller, sodyum bikarbonat, kalsiyum ve magnezyum tuzları, magnezyum içeren laksatifler ve demir preparatları tarafından bozulduğu bildirilmiştir. Emilimin azalmasından sorumlu mekanizmalar şelasyon ve gastrik pH'da artış olarak görünmektedir... Bu sonuçlar ışığında, hastalara doksisiklini aç karnına almaları yönünde talimat verilmesi tavsiye edilir.

Daha önce, doksisiklinin CYP450 indüksiyonu nedeniyle birçok hormonal kontrasepsiyon türünün etkinliğini bozduğuna inanılıyordu. Araştırmalar, çoğu tetrasiklin antibiyotiği (doksisiklin dahil) kullanılırken oral kontraseptiflerde önemli bir etkinlik kaybı olmadığını göstermiştir, ancak birçok doktor hala istenmeyen gebeliği önlemek için ilacı alan kişiler için bariyer kontrasepsiyonu kullanılmasını önermektedir.

Farmakoloji

Doksisiklin, diğer tetrasiklin antibiyotikler gibi bakteriostatiktir. Protein sentezinin engellenmesi yoluyla bakterilerin üremesini önleyerek çalışır.

Doksisiklin oldukça lipofiliktir, bu nedenle hücrelere kolayca girebilir, yani ilaç oral uygulamadan sonra kolayca emilir ve geniş bir dağılım hacmine sahiptir. Ayrıca yüksek lipofilitesi nedeniyle böbrek tübüllerinde ve gastrointestinal kanalda yeniden emilebilir, bu nedenle uzun bir eliminasyon yarı ömrüne sahiptir ve dışkıda telafi edici atılım nedeniyle böbrek yetmezliği olan hastaların böbreklerinde birikmez. Doksisiklin-metal iyon kompleksleri asit pH'da kararsızdır, bu nedenle emilim için duodenuma daha önceki tetrasiklin bileşiklerinden daha fazla doksisiklin girer. Buna ek olarak, gıdaların emilim üzerinde önceki ilaçların emilimine kıyasla daha az etkisi vardır; doksisiklin serum konsantrasyonları test yemekleriyle yaklaşık %20 azalırken, tetrasiklin için bu oran %50'dir.

Etki mekanizması

Doksisiklin geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Sadece bakterilerde bulunan 30S ribozomal alt üniteye bağlanarak bakteriyel proteinlerin sentezini engeller. Bu, transfer RNA'nın ribozomal alt birimdeki haberci RNA'ya bağlanmasını önler, yani amino asitler polipeptit zincirlerine eklenemez ve yeni proteinler yapılamaz. Bu bakteriyel büyümeyi durdurarak bağışıklık sistemine bakterileri öldürmek ve yok etmek için zaman kazandırır.

Farmakokinetik

Bu madde ince bağırsağın üst kısmından neredeyse tamamen emilir. Bir ila iki saat sonra kan plazmasında en yüksek konsantrasyonlara ulaşır ve yaklaşık %80-90 gibi yüksek bir plazma protein bağlanma oranına sahiptir. Doksisiklin neredeyse tüm dokulara ve vücut sıvılarına nüfuz eder. Safra kesesi, karaciğer, böbrekler, akciğer, anne sütü, kemik ve genital organlarda çok yüksek konsantrasyonlarda; tükürük, aköz hümör, beyin omurilik sıvısı (BOS) ve özellikle iltihaplı meninkslerde düşük konsantrasyonlarda bulunur. Karşılaştırıldığında, tetrasiklin antibiyotik minosiklin BOS ve meninkslere önemli ölçüde daha iyi nüfuz eder.

Doksisiklin metabolizması ihmal edilebilir düzeydedir. Aktif olarak bağırsağa atılır (kısmen safra kesesi yoluyla, kısmen de doğrudan kan damarlarından) ve burada bir kısmı şelatlar oluşturarak inaktive edilir. Yaklaşık %40'ı böbrekler yoluyla atılır, son dönem böbrek hastalığı olan kişilerde bu oran çok daha düşüktür. Biyolojik yarılanma ömrü sağlıklı kişilerde 18 ila 22 saat (başka bir kaynağa göre 16±6 saat), son dönem böbrek hastalığı olanlarda biraz daha uzun ve karaciğer hastalığı olanlarda önemli ölçüde daha uzundur.

Kimya

Son kullanma tarihi geçmiş tetrasiklinlerin veya 2'den düşük pH'da bekletilen tetrasiklinlerin, Fanconi sendromuna neden olan bir bozunma ürünü olan anhidro-4-epitetrasiklin oluşumu nedeniyle nefrotoksik olduğu bildirilmiştir. Doksisiklin durumunda, C-6'da bir hidroksil grubunun bulunmaması nefrotoksik bileşiğin oluşumunu engeller. Bununla birlikte, tetrasiklinler ve doksisiklinin kendisi, katabolik etkileri nedeniyle azotemiyi kötüleştirebileceğinden, böbrek hasarı olan hastalarda dikkatle alınmalıdır.

Kimyasal özellikler

Doksisiklin, doksisiklin monohidrat ve doksisiklin hidilat sarı renkli, kristal tozlardır ve acı bir tada sahiptirler. Sonuncusu hafifçe etanol kokar; %1'lik sulu bir çözeltinin pH'ı 2-3'tür; ve spesifik rotasyon 0,01 N metanolik hidroklorik asit içinde -110° cm³/dm-g.

Çözünürlük
İçinde çözünürlük Doksisiklin Doksisiklin monohidrat Doksisiklin Hyclate
Su çok az çok az serbestçe
Etanol çok az çok az idareli
Sulu asitler serbestçe serbestçe
Alkali hidroksit çözeltileri serbestçe serbestçe
Kloroform çok az pratik olarak çözünmez pratik olarak çözünmez
Dietil eter çözünmez pratik olarak çözünmez pratik olarak çözünmez

Tarih

Penisilinin İkinci Dünya Savaşı'nda bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde devrim yaratmasının ardından, birçok kimya şirketi biyo-keşif yoluyla antibiyotik keşfetme alanına girdi. American Cyanamid bunlardan biriydi ve 1940'ların sonunda kimyagerler tetrasiklin sınıfı antibiyotiklerin ilk üyesi olan klortetrasiklini keşfetti. Kısa bir süre sonra Pfizer'deki bilim insanları terramisin'i keşfetti ve piyasaya sürüldü. Penisilin gibi her iki bileşik de doğal ürünlerdi ve doğanın onları mükemmelleştirdiğine ve daha fazla kimyasal değişikliğin sadece etkinliklerini azaltabileceğine inanılıyordu. Lloyd Conover liderliğindeki Pfizer'deki bilim insanları bu bileşikleri modifiye ederek ilk yarı sentetik antibiyotik olan tetrasiklinin icadına yol açtı. Charlie Stephens'ın Pfizer'deki grubu başka analoglar üzerinde çalıştı ve büyük ölçüde geliştirilmiş stabilite ve farmakolojik etkinliğe sahip bir tane yarattı: doksisiklin. Bu ilaç 1960'ların başında klinik olarak geliştirildi ve 1967'de FDA tarafından onaylandı.

1970'lerin başında patent süresi dolmaya yaklaşırken, patent Pfizer ve International Rectifier arasında 1983 yılına kadar çözülemeyen bir davaya konu oldu; o dönemde ABD tarihindeki en büyük patent davasıydı. İhlal için nakit ödeme yerine Pfizer, International Rectifier'in yan kuruluşu Rachelle Laboratories'in veterinerlik ve yem katkı işlerini aldı.

Ocak 2013'te FDA, "artan talep ve üretim sorunları nedeniyle" doksisiklinin tüm formlarında olmasa da bazı formlarında kıtlık yaşandığını bildirdi. Söz konusu şirketler arasında Şubat 2013'te üretimi durduran adı açıklanmayan büyük bir jenerik ilaç üreticisi, Teva (Mayıs 2013'te üretimi durdurdu), Mylan, Actavis ve Hikma Pharmaceuticals yer alıyordu. Aynı zamanda alternatif bir antibiyotik olan tetrasiklinde de kıtlık yaşandığı için bu kıtlık özellikle kötü bir zamana denk geldi. Doksisiklinin piyasa fiyatı 2013'te ve 2014'ün başlarında Amerika Birleşik Devletleri'nde dramatik bir şekilde artmış (500 tabletlik bir şişe için 20 dolardan 1800 doların üzerine), ardından tekrar düşmüştür.

Toplum ve kültür

Doksisiklin dünya çapında birçok marka adı altında mevcuttur. Doksisiklin jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.

Araştırma

Araştırma alanları arasında

  • Maküler dejenerasyon
  • Minosiklin yerine romatoid artrit (her ikisi de bu hastalık için mütevazı etkinlik göstermiştir)
Tet-ON indüklenebilir shRNA sistemi

Araştırma reaktifi

Doksisiklin ve tetrasiklin sınıfı antibiyotiklerin diğer üyeleri, bakterileri içeren in vitro ve in vivo biyomedikal araştırma deneylerinde ve ayrıca tetrasiklin kontrollü transkripsiyonel aktivasyon kullanan indüklenebilir protein ekspresyon sistemlerine sahip ökaryotik hücreler ve organizmalarda yapılan deneylerde sıklıkla araştırma reaktifleri olarak kullanılır. Tetrasiklinlerin antibakteriyel etkisinin etki mekanizması bakterilerde protein translasyonunu bozmaya dayanır, böylece mikropların büyüme ve onarım yeteneğine zarar verir; ancak protein translasyonu ökaryotik mitokondride de bozulur, metabolizmayı bozar ve deneysel sonuçları karıştırabilecek etkilere yol açar. Doksisiklin ayrıca organizmalarda ve hücre kültürlerinde transgen ifadesini düzenlemek için "tet-on" (doksisiklin tarafından aktive edilen gen ifadesi) ve "tet-off" (doksisiklin tarafından inaktive edilen gen ifadesi) tetrasiklin kontrollü transkripsiyonel aktivasyonda kullanılır. Doksisiklin bu amaç için tetrasiklinden daha kararlıdır. Subantimikrobiyal dozlarda doksisiklin matriks metaloproteazların inhibitörüdür ve bu amaçla çeşitli deneysel sistemlerde, örneğin inatçı tekrarlayan kornea erozyonları için kullanılmıştır.

COVID-19

Başlangıçta doksisiklin, COVID-19 ile birlikte gelişen bakteriyel pnömoni için öneriliyordu. Büyük ölçekli bir araştırmanın COVID-19 tedavisinde doksisiklin kullanımının hiçbir faydası olmadığını göstermesinin ardından, Birleşik Krallık Ulusal Sağlık ve Bakım Mükemmelliği Enstitüsü (NICE) kılavuzunu güncelledi ve artık COVID-19 için bu ilacı önermiyor.