Risperidon

Risperidon ⓘ

Klinik veriler
Ticari isimler	Risperdal, diğerleri
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a694015
Lisans verileri	US DailyMed: Risperidon
Hamilelik Kategori	AU: C
Rotaları YÖNETİM	Ağız yoluyla, kas içi, deri altı
İlaç sınıfı	Atipik antipsikotik
ATC kodu	N05AX08 (WHO)
Yasal statü
Yasal statü	AU: S4 (Sadece reçete ile) CA: ℞-sadece BIRLEŞIK KRALLIK: POM (Sadece reçete ile) ABD: ℞-sadece AB: Yalnızca Rx
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım	70 (ağız yoluyla)
Metabolizma	Karaciğer (CYP2D6 aracılı 9-hidroksirisperidon)
Eliminasyon yarı ömrü	20 saat (ağız yoluyla), 3-6 gün (IM)
Boşaltım	İdrar (%70) dışkı (%14)
Tanımlayıcılar
IUPAC adı 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS Numarası	106266-06-2
PubChem CID	5073
PubChem SID	475100
IUPHAR/BPS	96
DrugBank	DB00734
ChemSpider	4895
UNII	L6UH7ZF8HC
KEGG	D00426
ChEBI	CHEBI:8871
ChEMBL	ChEMBL85
PDB ligandı	8NU (PDBe, RCSB PDB)
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C23H27FN4O2
Molar kütle	410.493 g-mol-1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
GÜLÜMSEMELER Cc1c(c(=O)n2c(n1)CCCC2)CCN3CCC(CC3)c4c5ccc(cc5on4)F
InChI InChI=1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12-27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/h5-6,14,16H,2-4,7-13H2,1H3  Anahtar:RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N
(doğrulayın)

Risperdal markası altında satılan Risperidon, şizofreni ve bipolar bozukluk tedavisinde kullanılan atipik bir antipsikotiktir. Ağız yoluyla ya da enjeksiyon yoluyla (deri altı veya kas içi) alınır. Enjekte edilebilir versiyonlar uzun etkilidir ve 2-4 hafta sürer. ⓘ

Yaygın yan etkileri arasında hareket problemleri, uyku hali, baş dönmesi, görme güçlüğü, kabızlık ve kilo artışı yer alır. Ciddi yan etkiler, potansiyel olarak kalıcı hareket bozukluğu olan tardif diskinezinin yanı sıra nöroleptik malign sendrom, intihar riskinde artış ve yüksek kan şekeri seviyelerini içerebilir. Demansın bir sonucu olarak psikozu olan yaşlı kişilerde ölüm riskini artırabilir. Hamilelikte kullanımının güvenli olup olmadığı bilinmemektedir. Etki mekanizması tam olarak açık değildir, ancak bir dopamin ve serotonin antagonisti olarak etkisiyle ilişkili olduğu düşünülmektedir. ⓘ

Risperidon çalışmaları 1980'lerin sonunda başlamış ve 1993 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde satışına onay verilmiştir. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. 2019 yılında, 4 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 149. ilaç olmuştur. ⓘ

Risperidon ⓘ
Risperidon
Kimlik belirteçleri
CAS numarası	106266-06-2
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül	C23H27FN4O2
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım	%70 (oral)
Metabolizma	Hepatik
Yarılanma ömrü	20 saat (oral), 3–6 gün (enjeksiyon)
Tedavi bilgileri
Uygulama yolu	Oral, intramüsküler enjeksiyon

D- amino asit oksidaz inhibisyonu hariç risperidon farmakodinamiği ⓘ

Tıbbi kullanımları

Risperidon esas olarak şizofreni, bipolar bozukluk ve otizmle ilişkili sinirlilik tedavisinde kullanılır. ⓘ

Şizofreni

Risperidon, psikojenik polidipsi ve şizofreninin akut alevlenmelerinin tedavisinde etkilidir. ⓘ

İdame tedavisi için ağızdan risperidonun faydasını değerlendiren çalışmalar farklı sonuçlara ulaşmıştır. 2012 yılında yapılan sistematik bir gözden geçirme, risperidonun haloperidol dışındaki tüm birinci nesil antipsikotiklerden daha etkili olduğuna dair kanıtların güçlü olduğu, ancak plaseboya üstünlüğünü doğrudan destekleyen kanıtların belirsiz olduğu sonucuna varmıştır. 2011 yılında yapılan bir gözden geçirme, risperidonun nüks önleme konusunda olanzapin ve klozapin hariç diğer birinci ve ikinci nesil antipsikotiklerden daha etkili olduğu sonucuna varmıştır. 2016 Cochrane derlemesi risperidonun şizofreninin genel semptomlarını azalttığını öne sürmektedir, ancak çok düşük kaliteli kanıtlar nedeniyle kesin sonuçlara varmak zordur. Veri ve bilgiler azdır, yetersiz raporlanmıştır ve muhtemelen risperidon lehine önyargılıdır; dahil edilen çalışmaların yaklaşık yarısı ilaç şirketleri tarafından geliştirilmiştir. Makale, risperidonun parkinsonizm gibi ciddi yan etkilerine ilişkin endişeleri dile getirmektedir. 2011 tarihli bir Cochrane incelemesi risperidonu şizofreni için olanzapin gibi diğer atipik antipsikotiklerle karşılaştırmıştır:

Özet ⓘ
Risperidon, diğer atipik antipsikotiklerin çoğundan biraz daha fazla ekstrapiramidal yan etki ve açıkça daha fazla prolaktin artışı üretiyor gibi görünmektedir. Kilo alımı, metabolik sorunlar, kardiyak etkiler, sedasyon ve nöbetler gibi diğer yan etkilerin ortaya çıkmasında da diğer bileşiklerden farklı olabilir. Bununla birlikte, katılımcıların büyük bir kısmının çalışmalardan erken ayrılması ve sonuçların eksik bildirilmesi kesin sonuçlara varmayı zorlaştırmaktadır.
Sonuç Kelimelere dökülmüş bulgular Rakamlarla bulgular Kanıt kalitesi Küresel devlet Klinik olarak anlamlı yanıt yok Risperidon olanzapin ile karşılaştırıldığında belirgin bir farklılık göstermemektedir. Bu bulguyu destekleyen veriler orta kalitede kanıtlara dayanmaktadır. RR 1,06 (0,99 ila 1,13) Orta düzeyde Herhangi bir nedenle çalışmadan erken ayrılma Risperidon, olanzapin ile karşılaştırıldığında çalışmadan erken ayrılma olasılığını muhtemelen biraz artırmaktadır. Veriler orta kalitede kanıtlara dayanmaktadır. RR 1.14 (1.07 ila 1.21) Orta düzeyde Hizmet sonucu Yeniden hastaneye yatırılan hasta sayısı Takip: 12 haftaya kadar Risperidon ve olanzapin arasında hastane/toplum bakımının ne kadar kullanıldığı konusunda net bir fark görülmemiştir. Bu bulgular düşük kaliteli verilere dayanmaktadır. RR 1.35 (0.41 ila 4.40) Düşük Zihinsel durum Ortalama PANSS skoru (yüksek = kötü) Takip: 12 haftaya kadar Ortalama olarak, risperidon alan kişiler olanzapin ile tedavi edilen kişilerden biraz daha yüksek (daha kötü) puan almıştır, ancak gruplar arasında net bir fark yoktur. Bunun günlük bakımdaki anlamı belirsizdir. Bu bulgu düşük kaliteli verilere dayanmaktadır. MD 0.97 daha yüksek (1.1 daha düşük ila 3.05 daha yüksek) Düşük Olumsuz etkiler En az bir olumsuz etki Bu çok genel yan etki sonucu için risperidon ve olanzapin arasında belirgin bir fark bulunmamıştır. Bu bulgular düşük kaliteli verilere dayanmaktadır. RR 0,96 (0,88 ila 1,03) Düşük Yaşam kalitesi Ortalama QLS ölçek puanı (yüksek = zayıf) Takip: 26 haftadan fazla Ortalama olarak, risperidon alan kişiler olanzapin ile tedavi edilen kişilerden daha yüksek puan almıştır. Gruplar arasında net bir fark yoktu. Bunun günlük bakımdaki anlamı belirsizdir. Bu bulgu orta kalitede verilere dayanmaktadır. MD 0.97 daha yüksek (1.1 daha düşük ila 3.05 daha yüksek) Orta düzeyde

Antipsikotik ilaçların uzun etkili enjekte edilebilir formülasyonları tedaviye daha iyi uyum sağlar ve oral formülasyonlara göre nüks oranlarını azaltır. Risperidon uzun etkili enjeksiyonun etkinliği, birinci nesil antipsikotiklerin uzun etkili enjekte edilebilir formlarına benzer görünmektedir. ⓘ

Bipolar bozukluk

Risperidon dahil olmak üzere ikinci nesil antipsikotikler, bipolar bozukluğun akut manik veya karma alevlenmelerinde manik semptomların tedavisinde etkilidir. Çocuklarda ve ergenlerde risperidon, lityum veya divalproeksten daha etkili olabilir, ancak daha fazla metabolik yan etkiye sahiptir. İdame tedavisi olarak, uzun etkili enjekte edilebilir risperidon manik atakların önlenmesinde etkilidir ancak depresif atakların önlenmesinde etkili değildir. Risperidonun uzun etkili enjekte edilebilir formu, daha iyi tolere edildiğinden (daha az ekstrapiramidal etki) ve birinci nesil antipsikotiklerin uzun etkili enjekte edilebilir formülasyonları depresyon riskini artırabileceğinden, uzun etkili birinci nesil antipsikotiklere göre avantajlı olabilir. ⓘ

Otizm

Plasebo ile karşılaştırıldığında, risperidon tedavisi otistik çocuklarda başkalarına karşı saldırganlık, kendini yaralama, meydan okuma davranışı ve hızlı ruh hali değişiklikleri dahil olmak üzere bazı sorunlu davranışları azaltır. Etkinliğine ilişkin kanıtlar, alternatif farmakolojik tedavilere göre daha fazla görünmektedir. Kilo alımı önemli bir yan etkidir. Bazı yazarlar, ilaca bağlı yan etki riskini en aza indirmek için risperidon ve aripiprazol kullanımının en zorlu davranış bozukluklarına sahip olanlarla sınırlandırılmasını önermektedir. Otistik ergenlerde ve genç yetişkinlerde risperidonun etkinliğine ilişkin kanıtlar daha az ikna edicidir. ⓘ

Demans

Risperidon gibi antipsikotik ilaçların demanslı kişilerde hafif bir faydası olsa da, daha yüksek ölüm ve inme insidansı ile bağlantılıdırlar. Bu artan ölüm riski nedeniyle, demansa bağlı psikozun risperidon ile tedavisi FDA onaylı değildir ve bir kara kutu uyarısı taşımaktadır. Bununla birlikte, diğer birçok ülke, diğer farmakolojik olmayan müdahaleler başarısız olduğunda demans hastalarında şiddetli saldırganlık ve psikozu kontrol etmek için düzenli olarak kullanmaktadır ve ilaç düzenleyicileri bu popülasyonda kullanımını onaylamıştır. ⓘ

Diğer kullanımlar

Risperidon, serotonin geri alım inhibitörlerinin tek başına yeterli olmadığı durumlarda, tedaviye dirençli obsesif-kompulsif bozukluğun tedavisinde umut vaat etmektedir. ⓘ

Risperidon, şizotipal kişilik bozukluğundaki sınırlı kanıtlar dışında, yeme bozuklukları veya kişilik bozukluklarının tedavisinde bir fayda göstermemiştir. ⓘ

Formlar

Risperidonun mevcut formları arasında tablet, oral çözünen tablet, oral çözelti ve enjeksiyonluk süspansiyon için toz ve çözücü bulunur. ⓘ

Olumsuz etkiler

Yaygın yan etkileri arasında hareket problemleri, uyku hali, baş dönmesi, görme güçlüğü, kabızlık ve kilo artışı yer alır. İnsanların yaklaşık %9 ila 20'si doza bağlı olarak başlangıç ağırlığının %7'sinden fazlasını almıştır. Ciddi yan etkiler, potansiyel olarak kalıcı hareket bozukluğu olan tardif diskinezinin yanı sıra nöroleptik malign sendrom, intihar riskinde artış ve yüksek kan şekeri seviyelerini içerebilir. Demansın bir sonucu olarak psikozu olan yaşlı kişilerde ölüm riskini artırabilir. ⓘ

Atipik antipsikotikler, tipik antipsikotiklere kıyasla daha düşük oranda hareket sorunlarına yol açıyor gibi görünse de, risperidon atipikler arasında yüksek hareket sorunu riskine sahiptir. Bununla birlikte atipik antipsikotikler daha fazla kilo alımı ile ilişkilidir. ⓘ

İlaç etkileşimleri

• Karbamazepin ve diğer enzim indükleyicileri risperidonun plazma seviyelerini azaltabilir. Bir kişi hem karbamazepin hem de risperidon alıyorsa, risperidon dozunun muhtemelen artırılması gerekecektir. Yeni doz hastanın orijinal dozunun iki katından fazla olmamalıdır.
• SSRI ilaçları gibi CYP2D6 inhibitörleri, risperidon ve bu ilaçların plazma seviyelerini artırabilir.
• Risperidon hipotansiyona neden olabileceğinden, bir hasta aynı zamanda antihipertansif ilaçlar alıyorsa, ciddi kan basıncı düşüklüğünü önlemek için kullanımı yakından izlenmelidir.
• Risperidon ve metaboliti paliperidon, sarı kantaron gibi P-glikoprotein indükleyicileri tarafından etkinliği azaltılır. ⓘ

Durdurma

İngiliz Ulusal Formüleri, akut yoksunluk sendromundan veya hızlı nüksetmeden kaçınmak için antipsikotik tedaviyi keserken kademeli bir geri çekilme önermektedir. Bazıları, diskinezi ve akut psikoz dahil olmak üzere dopaminerjik aşırı duyarlılıkla ilişkili ek somatik ve psikiyatrik semptomların, nöroleptiklerle tedavi edilen bireylerde yoksunluğun ortak özellikleri olduğunu savunmuştur. Bu durum, bazılarının yoksunluk sürecinin kendisinin şizomimetik olabileceğini, önceden sağlıklı olan hastalarda bile şizofreni benzeri semptomlar üretebileceğini ve şu anda ve daha önce antipsikotiklerle tedavi edilen hastaların henüz bilinmeyen bir yüzdesinde akıl hastalığının olası bir farmakolojik kökenine işaret edebileceğini öne sürmesine yol açmıştır. Bu soru henüz çözülmemiştir ve tıp ve ruh sağlığı camiasındaki profesyonellerin yanı sıra halk arasında da oldukça tartışmalı bir konu olmaya devam etmektedir. ⓘ

Demans

Demansa bağlı psikozu olan yaşlı insanlar risperidon aldıklarında, almayanlara kıyasla daha yüksek ölüm riski altındadır. Ölümlerin çoğu kalp sorunları veya enfeksiyonlarla ilgilidir. ⓘ

Farmakoloji

Farmakodinamik

Risperidon ⓘ

Site	Ki (nM)
5-HT1A	423	Antagonist
5-HT1B	14.9	Antagonist
5-HT1D	84.6	Antagonist
5-HT2A	0.17	Ters agonist
5-HT2B	61.9	Ters agonist
5-HT2C	12.0	Ters agonist
5-HT5A	206	Antagonist
5-HT6	2,060	Antagonist
5-HT7	6.60	Geri döndürülemez antagonist
α1A	5.0	Antagonist
α1B	9.0	Antagonist
α2A	16.5	Antagonist
α2B	108	Antagonist
α2C	1.30	Antagonist
D1	244	Antagonist
D2	3.57	Antagonist
D2S	4.73	Antagonist
D2L	4.16	Antagonist
D3	3.6	Ters agonist
D4	4.66	Antagonist
D5	290	Antagonist
H1	20.1	Ters agonist
H2	120	Ters agonist
mACh	>10,000	İhmal edilebilir

Risperidon, dopamin antagonizmasından daha belirgin serotonin antagonizmasına sahip, nispeten düşük ekstrapiramidal yan etki insidansına sahip (düşük dozlarda verildiğinde) "niteliksel olarak atipik" bir antipsikotik ajan olarak sınıflandırılmıştır. Risperidon, moleküler yapısının bir parçası olarak benzisoksazol ve piperidin fonksiyonel gruplarını içerir. Bir butirofenon olmamasına rağmen, temel olarak benperidol ve ketanserin yapıları ile geliştirilmiştir. Birkaç 5-HT (serotonin) reseptör alt tipinde etkiye sahiptir. Bunlar, kilo alımıyla bağlantılı 5-HT_2C, antipsikotik etkisiyle bağlantılı 5-HT_2A ve tipik nöroleptiklerle yaşanan bazı ekstrapiramidal yan etkilerin hafifletilmesidir. ⓘ

D-amino asitlerin (örneğin D-alanin ve D-serin - nörotransmitterler) parçalanmasını katalize eden enzim olan D-amino asit oksidazın risperidon tarafından inhibe edildiği bulunmuştur. ⓘ

Risperidon aşağıdaki reseptörler üzerinde etkilidir: Dopamin reseptörleri: Bu ilaç, D₁ (D₁ ve D₅) ve D₂ ailesi (D₂, D₃ ve D₄) reseptörlerinin bir antagonistidir ve D₂ ailesi için 70 kat seçiciliğe sahiptir. "Sıkı bağlanma" özelliklerine sahiptir, bu da uzun bir yarı ömre sahip olduğu anlamına gelir. Diğer antipsikotikler gibi risperidon da merkezi sinir sisteminde mezolimbik yolağı, prefrontal korteks limbik yolağı ve tuberoinfundibular yolağı bloke eder. Risperidon, striatumdaki azalmış dopaminerjik aktivite ile ilişkili ekstrapiramidal yan etkilere, akatizi ve titremelere neden olabilir. Ayrıca cinsel yan etkilere, galaktore, infertilite, jinekomasti ve kronik kullanımda kemik mineral yoğunluğunun azalmasına neden olarak kırılmalara yol açabilir ve bunların hepsi prolaktin salgısının artmasıyla ilişkilidir. ⓘ

Serotonin reseptörleri: Bu reseptörler üzerindeki etkisi, referans madde klozapin gibi ekstrapiramidal yan etkilere neden olma eğiliminin nispeten daha az olmasıyla sonuçlanır. ⓘ

Alfa α₁ adrenerjik reseptörler: Bu etki risperidonun ortostatik hipotansif etkilerini ve belki de bazı yatıştırıcı etkilerini açıklar. ⓘ

Alfa α₂ adrenerjik reseptörler: Risperidonun bu reseptörler üzerindeki etkisi daha fazla pozitif, negatif, afektif ve bilişsel semptom kontrolüne neden olabilir. ⓘ

Histamin H₁ reseptörleri: Bu reseptörler üzerindeki etkiler, sedasyonunu ve uyanıklıktaki azalmayı açıklar. Bu aynı zamanda uyuşukluğa ve kilo alımına da yol açabilir. ⓘ

Voltaj kapılı sodyum kanalları: Sinaptik veziküllerde biriktiğinden, Risperidon klinik olarak kullanılan konsantrasyonlarda voltaj kapılı sodyum kanallarını inhibe eder. ⓘ

Farmakokinetik

Risperidon hepatik metabolizmaya ve renal atılıma uğrar. Şiddetli karaciğer ve böbrek hastalığı olan hastalar için daha düşük dozlar önerilmektedir. Risperidonun aktif metaboliti olan paliperidon da antipsikotik olarak kullanılır. ⓘ

Uzun etkili enjekte edilebilir antipsikotiklerin farmakokinetiği ⓘ

İlaç Tedavisi	Marka adı	Sınıf	Araç	Dozaj	Tmax	t1/2 tekli	t1/2 çoklu	logPc	Ref
Aripiprazol lauroksil	Aristada	Atipik	Watera	441-1064 mg/4-8 hafta	24-35 gün	?	54-57 gün	7.9–10.0
Aripiprazol monohidrat	Abilify Maintena	Atipik	Watera	300-400 mg/4 hafta	7 gün	?	30-47 gün	4.9–5.2
Bromperidol dekanoat	Impromen Decanoas	Tipik	Susam yağı	40-300 mg/4 hafta	3-9 gün	?	21-25 gün	7.9
Clopentixol decanoate	Sordinol Depo	Tipik	Viscoleob	50-600 mg/1-4 hafta	4-7 gün	?	19 gün	9.0
Flupentixol dekanoat	Depixol	Tipik	Viscoleob	10-200 mg/2-4 hafta	4-10 gün	8 gün	17 gün	7.2–9.2
Fluphenazine decanoate	Prolixin Decanoate	Tipik	Susam yağı	12,5-100 mg/2-5 hafta	1-2 gün	1-10 gün	14-100 gün	7.2–9.0
Fluphenazine enanthate	Prolixin Enanthate	Tipik	Susam yağı	12,5-100 mg/1-4 hafta	2-3 gün	4 gün	?	6.4–7.4
Fluspirilene	Imap, Redeptin	Tipik	Watera	2-12 mg/1 hafta	1-8 gün	7 gün	?	5.2–5.8
Haloperidol dekanoat	Haldol Dekanoat	Tipik	Susam yağı	20-400 mg/2-4 hafta	3-9 gün	18-21 gün		7.2–7.9
Olanzapin pamoat	Zyprexa Relprevv	Atipik	Watera	150-405 mg/2-4 hafta	7 gün	?	30 gün	–
Oxyprothepin decanoate	Meclopin	Tipik	?	?	?	?	?	8.5–8.7
Paliperidon palmitat	Invega Sustenna	Atipik	Watera	39-819 mg/4-12 hafta	13-33 gün	25-139 gün	?	8.1–10.1
Perfenazin dekanoat	Trilafon Dekanoat	Tipik	Susam yağı	50-200 mg/2-4 hafta	?	?	27 gün	8.9
Perfenazin enantat	Trilafon Enanthate	Tipik	Susam yağı	25-200 mg/2 hafta	2-3 gün	?	4-7 gün	6.4–7.2
Pipotiazin palmitat	Piportil Longum	Tipik	Viscoleob	25-400 mg/4 hafta	9-10 gün	?	14-21 gün	8.5–11.6
Pipotiazine undecylenate	Piportil Orta	Tipik	Susam yağı	100-200 mg/2 hafta	?	?	?	8.4
Risperidon	Risperdal Consta	Atipik	Mikroküreler	12,5-75 mg/2 hafta	21 gün	?	3-6 gün	–
Zuklopentiksol asetat	Clopixol Acuphase	Tipik	Viscoleob	50-200 mg/1-3 gün	1-2 gün	1-2 gün		4.7–4.9
Zuclopentixol decanoate	Clopixol Depo	Tipik	Viscoleob	50-800 mg/2-4 hafta	4-9 gün	?	11-21 gün	7.5–9.0
Not: Hepsi kas içi enjeksiyon yoluyla. Dipnotlar: a = Mikrokristalin veya nanokristalin sulu süspansiyon. b = Düşük viskoziteli bitkisel yağ (özellikle orta zincirli trigliseritlerle fraksiyonlanmış hindistan cevizi yağı). c = PubChem ve DrugBank'tan tahmin edilmiştir. Kaynaklar: Ana: Şablona bakınız.

Toplum ve kültür

Risperdal (risperidon) 4 mg tablet (Birleşik Krallık) ⓘ

Yasal statü

Risperidon, şizofreni tedavisi için 1993 yılında Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır. 2003 yılında FDA, bipolar bozuklukla ilişkili karma ve manik durumların kısa süreli tedavisi için risperidonu onaylamıştır. 2006 yılında FDA risperidonu otistik çocuk ve ergenlerde sinirlilik tedavisi için onaylamıştır. FDA'nın kararı kısmen, şiddetli ve kalıcı şiddetli erime, saldırganlık ve kendini yaralama sorunları olan otistik kişiler üzerinde yapılan bir çalışmaya dayanıyordu; risperidon, kalıcı bir örüntü olmaksızın hafif saldırganlık ve patlayıcı davranışları olan otistik kişiler için önerilmemektedir. 22 Ağustos 2007'de risperidon 13-17 yaş arası gençlerde şizofreni tedavisi için mevcut tek ilaç olarak onaylanmıştır; aynı gün 10-17 yaş arası gençlerde ve çocuklarda bipolar bozukluk tedavisi için lityum ile birlikte onaylanmıştır. ⓘ

16 Aralık 2021 tarihinde, Avrupa İlaç Ajansı (EMA) Beşeri Tıbbi Ürünler Komitesi (CHMP), oral risperidon ile tolere edilebilirliği ve etkinliği belirlenmiş yetişkinlerde şizofreni tedavisine yönelik Okedi adlı tıbbi ürün için pazarlama izni verilmesini tavsiye eden olumlu bir görüş benimsemiştir. Bu tıbbi ürün için başvuru sahibi Laboratorios Farmacéuticos Rovi, S.A. Risperidone, Şubat 2022'de Avrupa Birliği'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. ⓘ

Kullanılabilirlik

Janssen'in risperidon patenti 29 Aralık 2003'te sona ermiş, diğer şirketlerin daha ucuz jenerik versiyonları için pazar açılmış ve Janssen'in münhasır pazarlama hakları 29 Haziran 2004'te sona ermiştir (bir pediatrik uzatma sonucu). Dünya çapında birçok marka adı altında mevcuttur. ⓘ

Risperidon tablet, oral solüsyon ve depo enjeksiyon olan ampul olarak mevcuttur. ⓘ

Davalar

11 Nisan 2012 tarihinde, Johnson & Johnson (J&J) ve bağlı kuruluşu Janssen Pharmaceuticals Inc. ABD'nin Arkansas eyaleti Altıncı Yargı Dairesi Altıncı Bölümü Yargıcı Timothy Davis Fox tarafından 1.2 milyar dolar para cezasına çarptırıldı. Jüri, şirketlerin risperidon ile ilişkili çok sayıda riski küçümsediğini tespit etti. Karar daha sonra Arkansas Eyaleti Yüksek Mahkemesi tarafından bozuldu. ⓘ

Ağustos 2012'de Johnson & Johnson, demans, öfke kontrolü ve anksiyete gibi etiket dışı kullanımlar için risperidon ve paliperidonu teşvik ettiği iddialarını çözmek için 36 ABD eyaletine 181 milyon dolar ödemeyi kabul etti. ⓘ

Kasım 2013'te J&J, demans hastalarında kullanılmak üzere risperidonu yasadışı olarak pazarladığı için 2,2 milyar dolar para cezasına çarptırılmıştır. ⓘ

2015 yılında Steven Brill, The Huffington Post'ta J&J'nin risperidon pazarlamasına odaklanan "Amerika'nın en beğenilen kanun kaçağı" adlı 15 bölümlük bir araştırmacı gazetecilik yazısı yayınladı. ⓘ

J&J, risperidon reçete edilen ve göğüsleri büyüyen (jinekomasti adı verilen bir durum) çocuklar adına çok sayıda hukuk davasıyla karşı karşıya kalmıştır; Temmuz 2016 itibariyle Philadelphia'daki Pennsylvania eyalet mahkemesinde yaklaşık 1.500 dava vardı ve Şubat 2015'te J&J aleyhine Alabamalı bir adama 2,5 milyon dolar, Kasım ayında J&J aleyhine 1,75 milyon dolar ve 2016'da J&J aleyhine 70 milyon dolarlık bir karar verilmişti. Ekim 2019'da bir jüri Pennsylvania'lı bir adamı J&J aleyhine 8 milyar dolar tazminat ödemeye mahkum etti. ⓘ

İsimler

Marka isimleri arasında Risperdal, Risperdal Consta, Risperdal M-Tab, Risperdal Quicklets, Risperlet, Okedi ve Perseris bulunmaktadır. ⓘ